КОНСУЛЬТАЦИИ
О РАБОТЕ
ДЛЯ ВРАЧЕЙ
О БОЛЕЗНЯХ
ЛЕКАРСТВА
СЛОВАРЬ ТЕРМИНОВ
ФОТОГАЛЕРЕЯ
ЗАПИСЬ НА ПРИЕМ


расширенный поиск

Главная страница >  Лекарства >  Зомета

Весия для печати
Зомета

  Бонефос
  Бондронат
  Аредия
  Зомета
 

Зомета: международное непатентованное название (МНН): золедроновая кислота (zoledronic acid)
Химическое название: (1-гидрокси-2-имидазол-1-ил-фосфоноэтил) фосфоновая кислота, моногидрат
Описание лекарственной формы: порошок белого или почти белого цвета для приготовления инъекционного раствора

Состав

1 флакон Зометы содержит: активное вещество: 4 мг золедроновой кислоты (безводной), что соответствует 4,264 мг моногидрата золедроновой кислоты; вспомогательные вещества: маннитол, цитрат натрия.

1 ампула с растворителем содержит 5 мл воды для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Код ATC - M05 BA08

Фармакодинамика

Золедроновая кислота относится к новому классу высоко эффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на кость. Препарат оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемой остеокластами.

Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. В продолжительных исследованиях, проведенных у животных, было показано, что золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

В исследованиях in vitro было установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы человека и рака молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток рака молочной железы человека через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных оказывает антиангиогенное действие.

В клинических исследованиях, проведенных у пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.


Фармакокинетика

Золедроновая кислота, введенная внутривенно, выводится почками в три этапа: быстрое двуфазное выведение препарата из системной циркуляции с периодами полувыведения 0,23 ч и 1,75 ч и длительная фаза с конечным периодом полувыведения, составляющим 167 ч. Золедроновя кислота не подвергается метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 часов в моче обнаруживается 44± 18% введенной дозы. Остальное количество препарата в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системную циркуляцию и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5,6± 2,5 л/ч. Он не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента.

По данным, полученным in vitro, золедроновая кислота не ингибирует фермент Р450 человека и не подвергается биотрансформации, что позволяет предположить, что состояние функции печени сколько-нибудь существенным образом не влияет на фармакокинетику золендроновой кислоты. По данным исследований, проведенных у животных, с калом выводится менее 3% дозы препарата.

Связывание с белками плазмы низкое (около 22%).


Показания к применению

Гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.


Способ применения и дозы

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Зомета вводится внутривенно капельно в течение 15 минут.
При гиперкальциемии (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина ?12,0 мг/дл или 3,0 ммоль/л) рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг. Для обеспечения адекватной гидратации пациента рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии Зометы

Повторное введение Зометы проводят в случае наступления ухудшения после отчетливого клинического эффекта (т.е. достижения значения концентрации кальция в сыворотке 2,7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Интервал между первым и повторным введением Зометы должен быть не менее одной недели, поскольку этот период времени необходим для развития полного клинического эффекта. Повторно Зомета вводится в дозе 8 мг в течение 15 минут.

Обычно достигнутый эффект снижения кальция в крови сохраняется в течение 30 дней после введения 4 мг Зометы и в течение 40 дней - после введения 8 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

Данных по применению препарата при уровне креатинина в сыворотке более 400 мкмоль/л или более 4.5 мг/дл нет. При необходимости повторного применения Зометы следует определять концентрацию сывороточного креатинина перед каждой инфузией.

Инструкция по приготовлению раствора

Раствор следует готовить в асептических условиях. Каждые 4 мг Зометы растворяют 5 мл воды для инъекций, которая прилагается в ампулах к флакону с препаратом. Чтобы порошок растворился полностью, флакон надо осторожно потрясти. Если необходимо приготовить инфузионный раствор, содержащий 8 мг Зометы, следует вышеописанным способом растворить содержимое двух флаконов, используя две ампулы по 5 мл воды для инъекций. Полученный раствор с необходимой дозой (4 или 8 мг) разводят в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. (Нельзя использовать растворы, содержащие ионы кальция, в частности, раствор Рингера).

Приготовленный раствор Зометы желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный сразу раствор можно хранить в холодильнике при температуре +2-8оС не более, чем 24 часа. Перед введением раствор следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры.

Раствор Зометы не следует смешивать с любыми другими лекарственными препаратами. Для введения раствора Зометы всегда следует использовать отдельную систему для инфузий.


Побочное действие

Побочные реакции на введение Зометы обычно слабо выражены и преходящи; они сходны с теми реакциями, которые наблюдаются при применении других бисфосфонатов

Со стороны электролитного баланса:уменьшение выведения кальция почками часто сопровождается снижением концентрации фосфора в сыворотке крови, что не требует лечения. Возможно снижение сывороточной концентрации кальция до уровня гипокальциемии, однако это не сопровождается клиническими проявлениями. Имеются отдельные сообщения о развитии гипомагниемии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда тошнота и рвота.

Местные реакции: покраснение и припухлость в месте введения.

Со стороны органов зрения: имеются отдельные сообщения о развитии конъюнктивита.

Со стороны функции почек: Повышение сывороточной концентрации креатинина 3 степени (по Критериям токсичности, принятым Национальным институтом рака (NCI), США) было отмечено у 2,3% и 3,1% больных, получавших препарат Зомета в дозе 4 мг и 8 мг соответственно. Имеются сообщения о случаях нарушения функции почек, однако причинно-следственная связь этих нарушений с приемом Зометы не была установлена.

Организм в целом:внутривенное введение препарата часто сопровождалось повышением температуры тела. Иногда отмечался гриппоподобный синдром, проявлявшийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах. В большинстве случаев специального лечения не требуется, и эти явления проходят самостоятельно через несколько часов/дней.

Прочие побочные эффекты:в редких случаях отмечались кожная сыпь, зуд и боль в грудной клетке.

Следует иметь в виду, что при назначении других бисфосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, чувствительных к аспирину, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении Зометы такие случаи пока не зарегистрированы.


Противопоказания

Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата.
Периоды беременности и лактации.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В проведенных клинических исследованиях одновременно с Зометой назначались другие, часто применяемые лекарственные препараты - противоопухолевые средства, диуретики, антибиотики, анальгетики. Каких-либо клинически значимых взаимодействий не отмечено. По данным, полученным в исследованиях in vitro, золедроновая кислота не имеет существенного связывания с белками плазмы и человеческим ферментом Р450. Тем не менее, специальные клинические исследования по изучению лекарственного взаимодействия не проводились. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов, поскольку оба препарата могут оказывать аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови, в результате чего уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется. Следует также иметь в виду возможность развития гипомагниемии.

Фармацевтическое взаимодействие и вопросы совместимости

Разведенный раствор Зометы нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция, например, раствором Рингера. При использовании для введения Зометы стеклянных флаконов, инфузионных систем и мешков разных типов, изготовленных из поливинилхлорида, полиэтилена и полипропилена (предварительно заполненных 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы) каких-либо признаков несовместимости с Зометой не обнаружено.


Передозировка

Случаев острой передозировки Зометы не наблюдалось. Пациент, получивший дозу препарата, превышающую рекомендованную, должен находиться под постоянным наблюдением. В случае возникновения гипокальциемии с клинически значимыми проявлениями показано проведение инфузии глюконата кальция.


Особые указания

После введения Зометы необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови. Учитывая возможность повышения концентрации креатинина в сыворотке при применении Зометы, а также отсутствие данных по применению у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация креатинина в сыворотке ? 400 мкмоль/л или ? 4,5 мг/дл), назначение препарата этому контингенту больных не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза преобладает над потенциальным риском. У всех больных, которым Зомета назначается повторно, перед каждым введением следует определять концентрацию креатинина в сыворотке. Если полученные данные свидетельствуют об ухудшении функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском.
На настоящий момент имеются весьма ограниченные клинические данные по применению Зометы у больных с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому сформулировать конкретные рекомендации для этого контингента больных пока не представляется возможным.
Эффективность и безопасность применения Зометы в педиатрической практике пока не установлены.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Исследования по изучению влияния Зометы на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не проводились.


Форма выпуска

1 флакон в комплекте с 1 ампулой (5 мл) воды для инъекций в упаковке.
4 флакона в комплекте с 4 ампулами воды для инъекций в упаковке.
10 флаконов в комплекте с 10 ампулами воды для инъекций в упаковке.


Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30оС в оригинальной упаковке. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

Препарат не следует использовать после истечения срока годности (<EXP>), указанного на упаковке.


Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

См. также статью о лечении метастазов опухолей в кости



Новости сайта
21.11.2013
РОБОТИЗИРОВАННАЯ ХИРУРГИЯ КОЛОРЕКТАЛЬНОГО РАКА
18.11.2013
Причины недержания мочи у мужчин
29.07.2013
ЛАПАРОСКОПИЧЕСКИЕ операции в УРОЛОГИИ
Консультации
15.04.2014
Добрый день. Женщине 50 лет при К/Т исследовании в перешейке поджелудочной железы выявляется гиповаскулярную...
15.04.2014
Игорь Петрович, здравствуйте! Не получается задать Вам вопрос с сайта... Если у Вас есть возможность,...
14.04.2014
Мне удалили Меланому в предверии носа пластику сразу не сделали, сказали Что сделают через полгода, спустя 4...
Медицинские новости
14.04.2014
БЦЖ терапия рака мочевого пузыря
13.04.2014
Рекомендации больным с РАСПРОСТРАНЕННЫМИ ОПУХОЛЯМИ
08.04.2014
АДЕНОМЭКТОМИЯ
2002-2003 © www.lood.ru
E-mail: info@lood.ru
Дизайн 2003: A4-design
Rambler's Top100 Рейтинг@Mail.ru