Состав и форма выпуска Бонефоса

Капсулы: в упаковке 100 шт. 1 капс. клодроновая кислота (в форме динатриевой соли) 400 мг Концентрат для приготовления раствора для инфузий: 5 мл в ампулах по 5 шт. в упаковке.
1 мл 1 амп. клодроновая кислота (в форме динатриевой соли) 60 мг 300 мг
   
Фармакологическое действие

Препарат ингибирует костную резорбцию при злокачественных новообразованиях и метастазах в кости; относится к группе бифосфонатов. Подавляет активность остеокластов, вызывает повреждение их структуры, уменьшение размера и количества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется 2-5% введенной дозы. Связывание с белками низкое. Плазменный период полувыведения — 2 ч. Клодроновая кислота имеет высокое сродство к костной ткани. Период полувыведения клодроновой кислоты из костей очень продолжительный — до нескольких лет. Выведение препарата происходит в основном с мочой (80% от дозы).

После в/в введения разовой дозы общий клиренс препарата — около 110 мл/мин. При в/в пути введения значения фармакокинетических параметров варьируют в пределах 10-20%.
   
Показания

• остеолиз при злокачественных опухолях (в том числе, при метастазах);
  
• гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

Режим дозирования

При среднетяжелой и тяжелой гиперкальциемии (концентрация ионов кальция в плазме 3 ммоль/л) и/или сильных болях в костях препарат назначают в дозе 3-5 мг/кг в/в капельно в течение 3-5 ч. Курс лечения — 3-5 дней. Уменьшение концентрации кальция в плазме крови обычно происходит на 2-е сут лечения, нормализация — на 4-е сут; боли в костях исчезают через 1-2 дня.

После окончания курса инфузионной терапии препарат назначают внутрь. При миеломе — в дозе 1.6-2.4 г/сут. При раке молочной железы в начале лечения — в дозе 2.4-3.2 г/сут; после нормализации концентрации кальция и/или уменьшения болей в костях — 1.6 г/сут. При раке предстательной железы препарат назначают в/в капельно в дозе 3-5 мг/кг в течение максимум 5 дней, затем в качестве поддерживающей терапии — внутрь в дозе 1.6-3.2 г/сут.

Если в начале лечения Бонефос назначают внутрь, то боли обычно уменьшаются в течение 1-2 нед. Продолжительность применения препарата — от нескольких месяцев до 2-х лет и более.
   
Побочное действие

Со стороны ЖКТ : тошнота, рвота, диарея. Эти симптомы наблюдаются (у 2-10% пациентов; они обычно слабо выражены, имеют транзиторный характер, устраняются путем коррекции суточной дозы.

Со стороны электролитного баланса: очень редко, при неадекватной концентрации инфузионного раствора, развивается гипокальциемия, которая часто протекает бессимптомно.

Со стороны эндокринной системы: при болезни Педжета может развиться вторичный гиперпаратиреоидизм, как нормальная реакция гомеостаза на уменьшение концентрации кальция в плазме крови.

Со стороны почек: острая почечная недостаточность, которая может развиться после инъекции препарата болюсом.
   
Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату;
  
• выраженные нарушения функции почек

Особые указания

В период лечения необходимо обеспечить поступление в организм достаточного количества жидкости. Для приготовления инфузионного раствора в качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида.
Пищевые продукты, содержащие кальций, способствуют уменьшению абсорбции препарата.
В настоящее время отсутствуют данные о влияниии препарата на репродуктивную функцию и развитие плода.   

Передозировка

В случае превышения концентрации Бонефоса в инфузионном растворе возможно развитие гипокальциемии, которая часто протекает бессимптомно. В таких случаях инфузионную терапию следует прервать, после этого концентрация кальция в плазме крови нормализуется в течение 4-х дней.
   
Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами может возникнуть выраженная гипокальциемия. Бонефос нельзя применять внутрь одновременно с лекарственными препаратами, содержащими двухвалентные катионы (Ca, Fe, Mn, Mg и т.д.), т.к. клодронат легко образует связи с этими катионами, что значительно снижает его эффективность.

См. также статью о лечении метастазов опухолей в кости