ГЛОССАРИЙ
БОЛЕЗНИ
УСЛУГИ ПЛАТНЫЕ
ЗАПИСЬ НА ПРИЕМ
О ДИСПАНСЕРЕ
О РАБОТЕ
ДЛЯ ВРАЧЕЙ
ПЛАНЫ ФХД И ОТЧЕТЫ
КОНСУЛЬТАЦИИ
СТРУКТУРА


расширенный поиск

Главная страница >  Лекарства >  Бондронат


Бондронат

  Бонефос
  Бондронат
  Аредия
  Зомета
 

Состав и форма выпуска Бондроната

Одна ампула с 1 мл концентрата для приготовления разведенного раствора для внутривенной инфузии содержит: Ибандроновой кислоты 1 мг (в виде натрия моногидроибандроната 1.125 мг)

Наполнители: натрия хлорид, уксусная кислота, натрия ацетат, вода для инъекций

Фармакологическое действие

Ибандронат относится к группе бифосфонатов, оказывающих специфическое действие на костную ткань. Селективное действие основывается на высокой аффинности бифосфонатов к минеральным компонентам кости. Бифосфонаты действуют путем подавления активности остеокластов, хотя конкретный механизм неизвестен.

В эксперименте in vivo ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами или введением экстрактов опухолевой ткани. Подавление эндогенной костной резорбции было подтверждено в исследованиях кинетики 45Са и при изучении высвобождения радиоактивно меченного тетрациклина, предварительно инкорпорированного в скелетные ткани.

В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, ибандроновая кислота не влияет на минерализацию костной ткани.

Ингибирующее действие ибандроновой кислоты на опухолевый остеолиз и особенно на гиперкальциемию опухолевого генеза проявляется в снижении концентрации кальция в сыворотке и уменьшении выведения кальция с мочой.

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике были получены после разового болюсного введения 0.5, 1.0 и 2.0 мг ибандроновой кислоты здоровым добровольцам, а также после однократной инфузии 2.0, 4.0 или 6.0 мг препарата 20 женщинам, находившимся в постменопаузальном периоде. Препарат характеризуется следующими фармакокинетическими показателями, не зависящими от дозы: период полувыведения терминальной фазы - 10-16 часов, общий клиренс - 130 мл/мин., почечный клиренс - 88 мл/мин., объем распределения - 150 л; в моче обнаруживается 60% введенной дозы.

После инфузии 2, 4 или 6 мг ибандроновой кислоты фармакокинетические параметры зависят от дозы. Максимальная концентрация в сыворотке после однократной двухчасовой инфузии 6 мг препарата равняется 328 нг/мл, после разового внутривенного болюсного введения 2 мг - 246 нг/мл.

Связывание ибандроновой кислоты с белками не зависит от ее концентраций в сыворотке и составляет 99% при концентрациях до 2000 нг/мл ( при введении терапевтических доз концентрации препарата в плазме никогда не достигают этого уровня).

Выведение ибандроновой кислоты протекает двухфазно. Введенный внутривенно препарат выводится в неизмененном виде, главным образом, через почки, остальное количество связывается с костной тканью.

Показания

Гиперкальцемия при опухолевых заболеваниях (с метастазами или без).

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату; тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотке > 5 мг/дл, или 442 мкмоль/л).

Ибандронат не следует назначать детям в связи с отсутствием клинического опыта, а также при беременности и лактации.

Способ применения

Доза препарата зависит от степени тяжести гиперкальциемии и типа опухоли. В целом, больным с остеолитическими костными метастазами требуются меньшие дозы препарата, чем при гуморальной гиперкальциемии. Для большинства больных с тяжелой гиперкальциемией (концентрация кальция в сыворотке с поправкой на альбумин і 3 ммоль/л) разовая доза препарата составляет 4 мг. У больных с умеренной гиперкальциемией (концентрация кальция в сыворотке с поправкой на альбумин < 3 ммоль/л) достаточно разовой дозы 2 мг. Наибольшая доза в клинических исследованиях равнялась 6 мг, однако усиления эффекта она не дает.

Концентрация кальция в сыворотке с поправкой на альбумин (ммоль/л) рассчитывается следующим образом: кальций сыворотки (ммоль/л)- [0.02 х альбумин(г/л)] + 0.8. Для пересчета концентрации в мг/дл полученный показатель умножают на 4. В большинстве случаев повышенная концентрация кальция в сыворотке может нормализоваться в пределах 7 дней. Средняя продолжительность до возникновения рецидива (повторное превышение сывороточной концентрации кальция с поправкой на альбумин до > 3 ммоль/л) после введения доз 2-4 мг равняется 18-19 дням, после введения 6 мг - 26 дням.

Некоторому числу больных для устранения гиперкальциемии требуются две инфузии препарата. Повторное введение требуется при недостаточной эффективности первого или при рецидиве гиперкальциемии.

Рекомендации по дозированию препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют, поскольку опыта его применения у них нет.

Ибандроновую кислоту следует вводить в виде только внутривенной инфузии после разведения препарата. Для этого содержимое ампулы разводится в 500 мл изотонического раствора хлорида натрия или в 500 мл 5% раствора глюкозы и вводится капельно в течение 2 часов. Концентрат ибандроновой кислоты не следует смешивать с растворами, содержащими кальций.

Перед введением Бондроната необходимо обеспечить достаточную степень гидратации больного путем инфузии 0.9% раствора хлорида натрия.

Побочные действия

Организм в целом: чаще всего - повышение температуры тела, иногда - гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, боли в костях и мышцах, которые в большинстве случаев специфического лечения не требуется, эти симптомы исчезают через несколько часов или дней); гиперчувствительность к препарату.

Желудочно-кишечный тракт: отдельные случаи желудочно-кишечной непереносимости препарата.

Лабораторные изменения: часто снижение экскреции кальция почками сопровождается уменьшением концентрации фосфатов в сыворотке, не требующего терапевтического вмешательства; иногда - гипокальциемия.

Органы дыхания: прием других бифосфонатов вызывал бронхоспазм у больных бронхиальной астмой, чувствительных к аспирину.

Меры предосторожности

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с установленной гиперчувствительностью к другим бифосфонатам.

У больных, получающих ибандронат, следует контролировать функцию почек, уровень кальция, фосфора и магния в сыворотке.

Рекомендуется избегать избыточной гидратации у больных группы риска по недостаточности кровообращения.

Беременность и лактация

Ибандронат не следует применять во время беременности и кормления грудью в связи с отсутствием данных о токсическом действии на репродуктивную систему и адекватного опыта клинического применения при беременности у человека.

Взаимодействия

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении бифосфонатов с аминогликозидами, поскольку препараты обоих типов уменьшают уровень кальция в сыворотке на длительное время. Следует помнить о возможности гипомагниемии.

Передозировка

До настоящего времени сообщений об острой передозировке Бондроната не поступало.

Поскольку в доклинических исследованиях большие дозы препарата оказывали токсическое действие на печень и почки, при передозировке необходимо контролировать функцию этих органов. Клинически значимую гипокальциемию можно устранить внутривенным введениям глюконата кальция.

Срок хранения

2 года. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Приготовленный раствор для инфузии стабилен в течение 24 часов при 2-8°С.

Упаковка  Ампулы 5

Хранить при комнатной температуре. Хранить в недоступном для детей месте.

См. также статью о лечении метастазов опухолей в кости



Новости сайта
14.09.2016
Продление аккредитации на проведение Клинических Исследований до 31 августа 2021 года.
18.01.2016
Внимание! С 18.01.2016 изменились цены на платные медицинские услуги
09.10.2015
Центр крови Ленинградской области приглашает доноров крови
Консультации
23.09.2016
Добрый день. Маме диагностировали Карционому без ороговения примолярной области. Проведено радиологическое лечение 45 дней. 5 курсов химиотерапии Паклитакселом. Метастазов нет. КТ готово
23.09.2016
Здравствуйте!05.09. 2016г. мне была проведена экстирпация щитовидной железы с центральной лимфодиссекцией
23.09.2016
Здравствуйте,доктор.Скажите пожалуйста,всегда ли увеличенные шейные лимфоузлы являются симптомом рака щитовидной железы?Я сделала УЗИ щит
Медицинские новости
06.11.2014
Гигантский метастаз
03.11.2014
Сигмоидоскопия и колоноскопия
31.10.2014
Лапароскопическая хирургия
2002-2015 © www.lood.ru
E-mail: info@lood.ru
Дизайн 2003: A4-design
Rambler's Top100 Рейтинг@Mail.ru